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中文名称: 桂利嗪
中文同义词: 1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;桂益嗪;脑益嗪;肉桂苯哌嗪;桂利嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪;1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪
英文名称: Stugeron
英文同义词: 1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin;1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin;1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine;1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;516 MD;516md
CAS号: 298-57-7
分子式: C26H28N2
分子量: 368.51
EINECS号: 206-064-8
相关类别: Miscellaneous Natural Products;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor;Heterocycles;DIPROLENE;医药原料;API;小分子抑制剂;合成;原料药
Mol文件: 298-57-7.mol
桂利嗪
桂利嗪 性质
熔点 117-120°C
沸点 488.83°C (rough estimate)
密度 1.1818 (rough estimate)
折射率 1.7620 (estimate)
储存条件 Refrigerator
溶解度 Soluble in chloroform at 50mg/ml
形态 powder
颜色 white
Merck 14,2305
CAS 数据库 298-57-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Cinnarizine(298-57-7)
桂利嗪 用途与合成方法
周围血管扩张药 桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂，属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪，为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，几无味。几不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用，对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用，能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强，镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加，能显著地改善脑循环及冠脉循环，作用持续时间也较长，且对各种血管活性物质有抑制作用，能缓解血管痉挛，防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降，但口服无此作用。另外，本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效，3～7小时后血药浓度达峰值，作用可持续4小时。血药浓度半衰期3～24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为：偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应，发热感或头晕，静注使可使血压短暂下降；孕妇慎用；颅内出血、急性脑梗死忌用。
化学性质 脑益嗪盐酸盐，C26H28N2·2HCI，[7002-58-6]，熔点192℃，在水中溶解度为2mg/100ml。
用途 长效多功能的血管收缩拮抗剂，能扩张血管，改善血循环，预防血管脆化，可用于治疗脑血管疾病，对颈性眩晕等引起的头痛，头晕失眠、记忆力减退，偏瘫，肢体麻木无力，言语不清等症也有疗效。
生产方法 由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪，再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热，滴加溴素，在130℃保温1h，即得溴代二苯甲烷，C13H11Br，[776-74-9]，熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中，于80-90℃搅拌3h，冷却后用水洗涤反应液，再用10%稀盐酸萃取，将酸层碱化析出沉淀，过滤烘干，得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中，加入碳酸钠，在65℃左右滴加苯丙烯氯，滴完后，加热回流4h，趁热过滤，滤液放置过液，析出结晶，过滤，得脑益嗪粗品，经精制，得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计，总收率48.2%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/22-36/37/38-42/43
安全说明 22-24/25-36-26
WGK Germany 2
RTECS号 TL3430000
桂利嗪 上下游产品信息
上游原料 四氢呋喃-->碳酸钾-->哌嗪-->稀盐酸-->己酰氯-->二苯甲基哌嗪-->二苯基溴甲烷-->烯丙苯-->二苯氯甲烷-->肉桂基氯
